Pesquisadores criam rota alternativa para medicamento contra os altos níveis do colesterol

Uma rota de síntese original e alternativa vai possibilitar aos especialistas do INCT de Fármacos e Medicamentos (INCT-Inofar) a produção mais barata, mais prática e mais rápida de um dos medicamentos mais usados no mundo para reduzir taxas de colesterol. O projeto é um primeiro passo para que indústrias nacionais interessadas possam produzir a versão genérica da atorvastatina, cuja patente está em vias de expirar. Este é um dos vários projetos que os pesquisadores estão desenvolvendo no INCT-Inofar.

Criada por uma rota de síntese alternativa, a

   atorvastatina logo poderá se tornar um genérico

A rota recém-criada por cientistas da Universidade de Campinas (Unicamp) tem características muito específicas, que permitem produzir a atorvastatina desde a matéria-prima até o produto final. "De saída, já poderemos usar como matéria-prima um insumo químico mais acessível, que, embora também seja importado, é mais barato e conta com um maior número de fornecedores, em vários países", diz o professor Eliezer J. Barreiro, pesquisador da Universidade Federal do Rio de Janeiro e coordenador do INCT-Inofar. Além disso, entre as vantagens da descoberta, ele cita mais uma: "Trata-se de uma rota mais curta, de poucos passos e reações pouco complexas, de fácil domínio tecnológico. E o rendimento global do produto final é de cerca de 35%, o que é muito bom. A maior vantagem de tudo isso, no entanto, é que se trata da primeira rota criada para um fármaco com características absolutamente originais e inteiramente dominada por nossa equipe", garante Barreiro.

Do grupo das estatinas, a atorvastatina age pela inibição da enzima chave na biosíntese do colesterol. Dentre as estatinas, ela foi idealmente eleita, entre outros motivos, porque o acúmulo do substrato dessa enzima não provoca nenhum tipo de ônus, nem efeitos tóxicos ao organismo. Para o pesquisador, a descoberta abre uma importante oportunidade de negócios para a indústria farmacêutica nacional. Até porque criará um genérico para um dos redutores de colesterol mais consumidos no mundo inteiro, o LipitorR, comercializado pela multinacional Pfizer.

"Ao pesquisarmos quais os medicamentos estariam com patente por expirar, descobrimos que o LipitorR era um deles e procuramos investir em alternativas. Um genérico desses conta com um mercado expressivo e pode significar uma significativa economia para o Sistema Único de Saúde", diz Barreiro. Os pesquisadores agora querem fechar parceria com uma empresa farmacêutica e depositar a patente desse novo processo.

Além da atorvastatina, várias outras pesquisas em andamento se mostram promissoras. "Neste primeiro ano de funcionamento efetivo do nosso INCT-Inofar, estamos investindo também no desenvolvimento de medicamentos de alto custo para o SUS, como os oncológicos, e também em inovação radical, que é a criação de fármacos inteiramente novos, que possam falar português do início ao fim", diz Barreiro. Nesse segundo caso, está o projeto para controlar doenças crônicas pulmonares, como a asma. Para isso, os cientistas estão pesquisando uma substância nova, que também atua num mecanismo diferente dos remédios habituais. "Trata-se do LASSBio-596, desenvolvido em laboratório da UFRJ, que em testes feitos com ratos mostrou-se bem-sucedido", comenta Barreiro.

Outro projeto promissor, na área de doenças negligenciadas, é uma substância sintética, planejada para agir contra o protozoário da leishmania. Em animais, os resultados não só protegeram como fizeram regredir infestações já instaladas. "Isso nos leva a crer que ela efetivamente tem efeito curativo. Com uma vantagem adicional: como nossa abordagem é multiprotozoário, essa mesma substância também poderá ser aplicada contra outros protozoários da mesma árvore evolutiva, como o da doença de Chagas e da malária", explica Eliezer Barreiro. Testar o espectro de atividade da molécula descoberta é o próximo passo do projeto. Os pesquisadores também querem saber qual é o mecanismo de atuação da molécula, saber como ela elimina o protozoário causador da leishmaniose.

Todas essas pesquisas, no entanto, vêm esbarrando num gargalo já identificado pelos pesquisadores do INCT-Inofar. "Nossa dificuldade é fazer a transposição de escala para realizar os ensaios finais da fase pré-clínica. Como não há laboratórios de escalonamento no país, vamos assumir esse ônus. Será nossa agenda para 2011, procurar construir um laboratório de escala que cumpra todas as exigências das boas práticas necessárias, como não permitir acesso público e sem pressão do ar de fora para dentro, por exemplo", planeja Barreiro.

Segundo o coordenador do INCT-Inofar, esse será um passo importante num estado como o Rio de Janeiro, com vocação latente para o desenvolvimento de fármacos. Vocação endossada por diversos fatores enumerados por Barreiro: a densidade de pesquisadores ativos e produtivos do estado, que segundo Barreiro é a maior por Km2 no País. E além desse capital humano, outro patrimônio fluminense é a planta física do Rio de Janeiro. "Contamos com os três laboratórios das Forças Armadas, capacitados para a formulação de fármacos, que atualmente atendem às necessidades do SUS. Temos também Farmaguinhos e o Instituto Vital Brasil, parceiros no desenho da competência em fármacos no estado. Por tudo isso, nada mais natural que o primeiro laboratório de escalonamento no País seja implantado no Rio de Janeiro", conclui Barreiro.

O diretor-presidente da FAPERJ, Ruy Garcia Marques, é um dos grandes entusiastas do programa INCT: “A FAPERJ foi uma das primeiras fundações estaduais a aderir ao programa, junto com o CNPq e demais parceiros. Dezenove INCTs estão sediados aqui no estado, com recursos financeiros da ordem de R$ 72 milhões, dos quais R$ 36 milhões são oriundos da FAPERJ. Esta é uma ‘descoberta’ que, de certa forma, já esperávamos. Não exatamente essa, mas sabíamos que estávamos investindo em 19 grupos altamente competentes e que, muito cedo, os resultados começariam a surgir. Uma das grandes características desse programa é, justamente, o de fazer com que ocorra transferência do conhecimento adquirido para a melhoria da nossa população.” E complementa: “Com a utilização desse novo método para a obtenção da atorvastatina, a economia que será gerada é incalculável, haja vista que esse é um medicamento de grande consumo, tanto em nosso País quanto no mundo. Quero parabenizar toda a equipe do INCT-Inofar por essa grande conquista, que vai beneficiar milhões de usuários."