Pesquisadores desenvolvem processo para produzir genérico de quimioterápico

Em 3D, a molécula do sunitinibe: o novo genérico será importante aliado na luta contra certos tipos de câncer

Vilma Homero

Mais um genérico poderá ser produzido no Brasil. Desta vez, os pesquisadores do Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-Inofar) conseguiram desenvolver, em escala de laboratório, um novo modo para produzir o genérico do quimioterápico sunitinibe. Este fármaco, indicado na terapêutica contra o câncer de estômago, intestino e rim, é o princípio ativo do Sutent – o medicamento fabricado pela Pfizer –, cuja patente foi depositada no Brasil em 2005. "Estamos adiantando o processo para que empresas brasileiras que se interessem pelo trabalho possam também fazer a adaptação de seu processo produtivo", fala Angelo da Cunha Pinto, Cientista do Nosso Estado, da FAPERJ, e orientador da pesquisa conduzida por Bárbara Vasconcellos da Silva, no Instituto de Química da Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), que foi bolsista de doutorado nota 10 e de pós-doutorado da FAPERJ.

A importância do trabalho se revela em vários níveis. Segundo Cunha Pinto, a pesquisa traçou um rota alternativa às 472 patentes já registradas no mundo para o sunitinibe. "Como existem diferentes opções para se chegar à síntese de uma determinada substância, fizemos modificações de reagentes e condições de reação, procurando alternativas eficientes e de custo mais baixo quando comparado à rota original.", explica Bárbara.

O projeto foi bem-sucedido e pode-se atribuir este sucesso à larga experiência do grupo de pesquisa na síntese de análogos da isatina, um núcleo que faz parte da estrutura química do sunitinibe. "Há mais de vinte anos, o professor Angelo vem trabalhando com a isatina, uma molécula sinteticamente versátil, cujos derivados possuem várias propriedades farmacológicas, como antiviral, antiinflamatória, anticonvulsivante e antitumoral, entre outras", fala Bárbara.

A nova rota de síntese traz as vantagens de encurtar o processo de produção, já que pula uma das etapas; e de ter sido simplificada, não exigindo reações que envolvam alta pressão. "Usamos catalisadores que permitem, por exemplo, condições de reação à temperatura ambiente. Tudo isso se adapta melhor à estrutura da indústria nacional", explica Cunha Pinto.

Igualmente importante é o fato de que a nova rota de síntese também possibilitou um aumento no rendimento final, de 4% a 5%. "Pode parecer pouco, mas levando-se em consideração todas as etapas, isso equivale a um significativo aumento no rendimento total, especialmente em termos de indústria" argumenta Cunha Pinto. "Em cada etapa de reação, nossos rendimentos foram iguais ou superiores aos descritos nas patentes", acrescenta Bárbara.

Cunha Pinto pondera ainda que, atualmente, a produção de medicamentos no Brasil é feita principalmente a partir da importação de princípios ativos da China, Índia e Coréia, que aqui são formulados e embalados. "Nossas pesquisas no INCT-Inofar estão justamente procurando reverter esse caminho. Vimos demonstrando que nossos pesquisadores conseguiram desenvolver, em curto espaço de tempo, novas sínteses de moléculas ligadas à indústria farmacêutica", anima-se Cunha Pinto, referindo-se não apenas ao sunitinibe como também à atorvastatina, o princípio ativo de um dos medicamentos para redução do colesterol mais consumidos mundialmente.

Indicado como quimioterápico eficaz para certos tipos de câncer de intestino, estômago e rim – alguns dos quais que até algum tempo atrás não tinham tratamento –, o sunitinibe é mais bem tolerado pelos pacientes e pode ser administrado por via oral, facilitando o tratamento. Sua atuação no organismo acontece em duas frentes: ataca diretamente as células tumorais e impede o crescimento de novos vasos sanguíneos que alimentam o tumor e favorecem seu crescimento.

Atualmente, o alto custo do medicamento, de cerca de R$ 11 mil uma caixa com 28 comprimidos, torna seu uso restrito a uma pequena parte da população. "Possibilitar a produção de um genérico nacional do sunitinibe, a custos mais baixos, permitirá que o medicamento possa passar a integrar a rede do Sistema Único de Saúde (SUS) e estar acessível a um amplo número de pacientes", anima-se Cunha Pinto. Para o pesquisador, tudo isso atesta a competência brasileira na área dos genéricos.

ABRASCO DIVULGA

Boletim WNRio2012 Número 2, Setembro 2011 Espirais World Nutrition: edição Rio2012 Para o World Nutrition Rio2012, as espirais que simbolizam o congresso foram motivo de muito cuidado e o resultado é uma obra de arte incrível com referências sobre alimentação, pessoas, natureza e cultura, tudo falando um pouco sobre o Brasil. A história por trás da construção das espirais é preenchida com elementos que constituem os princípios do congresso, tais como: coletividade, produção partilhada, solidariedade e engajamento de jovens profissionais. Essa história é contada nesse vídeo do YouTube, bem como no site do Congresso. Envio de resumos: o prazo final está próximo! Resumos podem ser enviados até 30 de setembro de 2011. Detalhes sobre os temas e subtemas, instruções para envio e critérios de avaliação encontram-se no site ou clicandoaqui. Lembre-se que serão oferecidos prêmios para os três melhores trabalhos nas seguintes categorias: • Relatos de pesquisa • Relatos de experiência • Relatos de experiência na forma de vídeo • Trabalhos de jovens profissionais, trabalhadores comunitários ou ativistas em qualquer das três categorias acima Palestrantes e Sessões Marion Nestle, Claude Fischler e Cesar Victora são alguns dos palestrantes já confirmados, e a cada dia recebemos mais confirmações. Mantenha-se informado sobre o conteúdo das sessões do congresso e outros palestrantes também pelo site do congresso. Todas as sessões do congresso foram concebidas de forma a garantir o diálogo e o debate, sendo, também, um espaço para que os participantes compartilhem suas experiências, boas e más, para que possamos atuar de forma melhor no futuro. Inscrições abertas: www.worldnutritionrio2012.com.br Envio de resumos até 30 de Setembro de 2011. Compartilhe esse boletim com seus colegas. Clique aqui para cancelar recebimento.

Doenças cardiovasculares matam 17 milhões ao ano no mundo

Dados da OMS (Organização Mundial da Saúde) indicam que, a cada ano, 17,3 milhões de pessoas morrem em todo o mundo vítimas de doenças cardiovasculares, sendo que 80% desses óbitos são registrados em países de baixa e média renda. A estimativa é que, em 2030, o total de mortes possa chegar a 23,6 milhões.

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Infarto mata entre 10% e 15% das vítimas no Brasil

As doenças cardiovasculares, segundo a OMS, são a principal causa de morte em todo o mundo. Em 2008, os óbitos provocados por elas representaram 30% do total registrado globalmente.

Os fatores de risco para tais enfermidades incluem pressão alta, taxas de colesterol e glicose elevadas, sobrepeso e obesidade, além de hábitos como fumo, baixa ingestão de frutas e verduras e sedentarismo.

De acordo com a organização não governamental Federação Internacional do Coração (World Heart Federation), em países em desenvolvimento, as doenças cardiovasculares têm historicamente afetado a parcela da população com maior escolaridade e boa renda.

Entretanto, a perspectiva é de mudanças desse cenário --pessoas em idade produtiva e de baixa renda também estão sendo acometidas por esse tipo de enfermidade. A agravante é que, nesse grupo, as taxas de mortalidade em razão de uma parada cardíaca, por exemplo, são mais altas.

No Dia Mundial do Coração, lembrado nesta quinta-feira, a OMS, em parceria com a Federação Internacional do Coração, promove em mais de cem países atividades como ações de prevenção, caminhadas e exposições.

A estimativa é que as economias de países como o Brasil, a Índia, a China, a África do Sul e o México registrem, juntas, uma perda de 21 milhões de anos de vida produtiva em razão de mortes precoces provocadas por doenças cardiovasculares.

A ONG listou uma série de prioridades para os próximos anos, entre elas aumentar a atenção às doenças cardiovasculares na agenda global de saúde; melhorar o atendimento a pacientes vítimas de doenças do coração e derrames; promover dietas voltadas para o bem-estar do coração e atividades físicas para toda a população; melhorar a detecção e o controle da pressão alta em todo o mundo e avançar na conquista de um mundo livre do tabaco.

Na semana passada, a Assembleia Geral da ONU (Organização das Nações Unidas) realizou, em Nova York, uma reunião com líderes mundiais para tratar das doenças crônicas não transmissíveis --incluindo as cardiovasculares. Essa foi a segunda vez na história em que o órgão discutiu um tema relacionado à saúde. Anteriormente, a Aids foi abordada.

Infarto mata entre 10% e 15% das vítimas no Brasil

O infarto agudo do miocárdio, uma das principais causas de óbitos no Brasil, junto com o AVC (acidente vascular cerebral), mata entre 10% e 15% das suas vítimas no Brasil. De acordo com o Ministério da Saúde, a meta é reduzir o índice para 5%. Para o cardiologista João Poeys, a dica é incentivar hábitos alimentares saudáveis e a prática de atividade física, sem descuidar do histórico familiar de doenças cardiovasculares.

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Doenças cardiovasculares matam 17 milhões ao ano no mundo

Esse tipo de enfermidade, segundo o médico, acontece por causa da obstrução das artérias do coração, provocada pelo acúmulo de gordura. Entre os fatores de risco estão pressão alta, taxas de colesterol e glicose elevadas, sobrepeso e obesidade, além de hábitos como fumo, baixa ingestão de frutas e verduras e sedentarismo.

"Hoje um fator muito importante que a gente está vendo na prática clínica é o histórico familiar. Pacientes que, mesmo que não tenham fatores clássicos, mas com mãe ou irmão que teve infarto jovem, têm uma propensão grande de desenvolver a doença", destacou o cardiologista.

A orientação de Poeys é que os cuidados comecem desde cedo. "É preciso acabar com o mito de que criança saudável é criança gordinha", ressaltou. Na adolescência, é recomendada a realização de exames de sangue para medir as taxas de colesterol e glicose. Homens, a partir dos 40 anos, e mulheres, a partir dos 50, já devem começar a fazer periodicamente o teste ergométrico.

"A gente vê, no dia a dia do hospital, que a maioria dos pacientes infartados ou infartando não fazia acompanhamento médico regular, não se tratava, é sedentária e tem alimentação ruim. Infelizmente, só depois do susto que tomam com um infarto ou uma angina, eles procuram mudar o estilo de vida."

Brasil testa polipílula que poderá prevenir doenças cardiovasculares

Uma pílula que reúne quatro remédios para controlar a pressão arterial e o colesterol e prevenir o entupimento de vasos sanguíneos está sendo testada em diferentes países, incluindo o Brasil, para reduzir a incidência de doenças cardiovasculares.

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Sinais de eletrocardiograma aprimoram tratamento de cardíacos

Médicos do InCor estudam criar centro de prevenção de infarto

Médico espanhol diz que muito sexo faz bem ao coração

São dois os alvos: pacientes com risco moderado que não têm bons resultados com dieta e exercícios e pessoas com risco elevado, que já tiveram infarto ou derrame.

Arte 

O país já participou da primeira fase do primeiro estudo internacional com a chamada polipílula.

Os resultados, publicados em maio na revista "PLoS One", mostraram que a pílula pode diminuir em 60% o risco de infarto e derrame em pessoas com risco moderado.

Na pesquisa, esses pacientes tinham idade média de 60 anos, eram obesos e tinham pressão arterial e colesterol pouco elevados, além de outros fatores de risco.

"São pessoas que não necessitariam de medicação, mas, infelizmente, boa parte delas não consegue reduzir o risco com outras medidas", diz Otávio Berwanger, cardiologista do HCor (Hospital do Coração) e coordenador da pesquisa no Brasil.

Ao todo, 378 voluntários participaram do trabalho, que também foi feito na Índia, na Austrália, na Holanda, na Nova Zelândia e nos Estados Unidos.

A NOVA PESQUISA

A segunda fase do estudo começa em novembro, com pacientes que já tiveram infarto ou AVC e tomam os remédios separadamente.

No Brasil, a pesquisa envolverá 22 hospitais, além do HCor, e 2.000 pessoas em todas as regiões do país.

Além disso, em 2012, o país deve participar da terceira fase de uma pesquisa já iniciada na Índia, na China e no Canadá.

Dessa vez, o responsável pela pesquisa brasileira será o Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia.

O objetivo, segundo o cardiologista Álvaro Avezum, diretor da divisão de pesquisa do instituto, é testar a medicação em 2.000 pacientes de São Paulo com risco cardíaco moderado.

MEDICALIZAÇÃO

De acordo com Luiz Antonio Machado César, presidente da Socesp (Sociedade de Cardiologia do Estado de São Paulo) e cardiologista do InCor (Instituto do Coração da USP), a ideia é simplificar e baratear o tratamento.

Berwanger lembra que, hoje, no máximo metade dos pacientes de alto risco segue o tratamento corretamente. "Se pudermos facilitar a vida do paciente, mantendo os benefícios dos remédios, com custo menor e maior adesão, será muito interessante."

Ele afirma, no entanto, que a ideia não é "medicalizar" a prevenção de quem tem risco moderado. "A adesão a dieta e exercícios é péssima, apesar de as mudanças serem fundamentais. Essas pessoas não sentem nada, mas a tendência é piorar", afirma.

"Mudar o estilo de vida da população é utopia. Do jeito que a gente montou nossas cidades e a nossa vida nos grandes centros, essa opção não existe", afirma César.

Berwanger recorda, no entanto, que não se trata da "pílula da vida eterna", e que o controle de fatores como tabagismo e obesidade, deverá ser mantido, mesmo para quem tomar a polipílula.

Proteína transforma células em fábrica de quimioterapia

Autodestruição

Pesquisadores descobriram uma proteína que funciona como um interruptor que "liga" nas células de câncer a produção de seu próprio medicamento anti-câncer.

Nos testes em laboratório, os cientistas demonstraram que essas proteínas-interruptores, funcionando dentro das células, podem ativar uma poderosa droga que destrói a célula quando encontra um biomarcador indicando que aquela célula é cancerosa.

O objetivo, segundo eles, é lançar um novo tipo de medicamento que faça com que as células de câncer se autodestruam, sem afetar os tecidos normais, evitando, desta forma, qualquer efeito colateral.

Pró-droga

Um dos maiores problemas associados aos tratamentos atuais - tanto a quimioterapia quanto a radioterapia - é que eles afetam também os tecidos saudáveis, o que leva à ocorrência de fortes efeitos colaterais.

Nesta nova estratégia, o médico poderia aplicar uma "pró-droga", ou seja, uma forma inativa de uma droga contra a doença.

Somente quando o marcador indicativo do câncer está presente na célula é que esse interruptor transforma a pró-droga inofensiva em uma potente forma de quimioterapia - apenas para aquela célula em particular.

"A chave efetivamente transforma a célula de câncer em uma fábrica para produzir a droga anti-câncer dentro da própria célula," afirma Marc Ostermeier, da Universidade Johns Hopkins (EUA), um dos autores do estudo.

Fabricação local

Os pesquisadores testaram a estratégia em culturas de células do câncer de cólon e do câncer de mama.

Embora as chaves, ou interruptores, ainda não tenham sido testados em pacientes humanos, e muitos testes ainda precisem ser feitos, os pesquisadores dizem que este é um primeiro passo muito positivo rumo a uma nova estratégia para o combate ao câncer.

Embora muitos pesquisadores estejam desenvolvendo técnicas para levar os medicamentos diretamente para as células cancerosas, Ostermeier afirma que a estratégia da proteína-interruptor resolve vários problemas encontrados por essas pesquisas.

"O conceito da proteína-chave muda o jogo, fornecendo um mecanismo para produzir a droga anticâncer dentro da célula, em vez de tentar levar essas drogas lá para dentro," diz ele.

Pesquisa pode criar pílula anti-embriaguez

Por que ficamos bêbados?

Pesquisadores australianos descobriram que as células do sistema imunológico no cérebro têm um papel decisivo na forma como as pessoas reagem à ingestão de álcool.

Por incrível que possa parecer, e por mais óbvias que sejam as mudanças de comportamento após a ingestão de álcool, os mecanismos de atuação da substância no organismo não são bem conhecidas até hoje.

O Dr. Mark Hutchinson e seus colegas da Universidade de Adelaide afirmam que sua pesquisa mostra mais um indício claro de que os efeitos do álcool são resultado de uma resposta imunológica do organismo.

Resposta imunológica ao álcool

Segundo os pesquisadores, a resposta imunológica pode explicar as alterações bem-conhecidas da ingestão do álcool, como a dificuldade de controlar a musculatura envolvida no andar e no falar.

"Este estudo tem implicações significativas para o nosso entendimento de como o álcool nos afeta, mostrando que ele possui tanto uma resposta neuronal quanto uma resposta imunológica," disse Hutchinson.

Segundo o médico, a descoberta pode ajudar a identificar indivíduos com maiores riscos de desenvolver problemas neurológicos e danos ao cérebro devido ao consumo regular de álcool.

Mas o efeito mais interessante da pesquisa parece ser uma possibilidade de suprimir os efeitos da ingestão de álcool - uma espécie de pílula "fique sóbrio", que combata os efeitos da bebedeira.

Pílula da sobriedade

Os pesquisadores estudaram o efeito do bloqueio de receptores do tipo toll no cérebro de camundongos, depois que os animais ingeriam álcool.

Receptores tipo toll (TLR: toll-like receptors) são proteínas que fazem parte do sistema imunológico inato.

"Os resultados mostraram que o bloqueio desta parte do sistema imunológico, tanto por drogas quanto geneticamente, reduz os efeitos do álcool," explicou Hutchinson.

Ele acredita que um tratamento similar pode dar os mesmos efeitos em humanos.

"Medicamentos voltados para esse receptor específico - o receptor tipo toll 4 - podem ser úteis para o tratamento da dependência alcoólica e de overdoses de álcool," diz o pesquisador.