Descoberta brasileira garantirá remédio de baixo custo contra o colesterol

Colesterol

Uma substância gordurosa, esbranquiçada e sem odor, que existe apenas no organismo dos animais.

Em pequena quantidade, o colesterol é necessário para realizar funções do corpo. Mas níveis elevados estão associados com aterosclerose e doenças coronarianas.

Um dos principais vetores para o aumento do colesterol é o sobrepeso.

Segundo dados do Ministério da Saúde, 46,6% da população está com excesso de peso, enquanto o percentual de obesos é de 13,9%.

Entre 2004 e 2008 o índice de brasileiros que sofrem com o colesterol alto subiu de 18% para 25,4%.

Entre os homens o aumento foi de 21,8% para 26,4%, enquanto no público feminino o salto foi de 14,4% para 23,7% no mesmo período.

Lipitor R

Talvez por isso o Lipitor R , medicamento utilizado para reduzir os níveis de colesterol, tenha atingindo o montante de U$ 13 bilhões de vendas em 2009, sendo o remédio mais vendido no mundo.

Sabendo que a patente de proteção do medicamento vai expirar em junho deste ano, pesquisadores ligados ao Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-Inofar) desenvolveram uma rota de síntese inédita para a atorvastatina, princípio ativo do Lipitor R .

A pesquisa foi conduzida no laboratório do Instituto de Química da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp), coordenada pelo professor Luiz Carlos Dias, com participação de Adriano Siqueira Vieira.

Síntese da atorvastatina

"A rota de síntese é um caminho que temos que seguir, partindo de materiais mais simples e realizando reações químicas com o objetivo de transformá-lo em um produto mais complexo do ponto de vista estrutural.

"Nosso objetivo era preparar a atorvastatina. Para isto, re-investigamos as reações químicas descritas nas patentes anteriores. Após vários experimentos, conseguimos introduzir uma série de inovações no processo, como a melhoraria no rendimento químico de várias etapas, a redução da quantidade de solventes tóxicos e, em algumas etapas, realizamos as reações químicas sem utilizar solventes.

"Outras melhorias envolveram a utilização de menor quantidade de reagentes e fomos capazes de preparar um intermediário conhecido em um rendimento consideravelmente maior, por uma rota de síntese mais amigável do ponto de vista ambiental.

"Com este importante intermediário em mãos, fomos capazes de introduzir inovações reais que envolveram uma estratégia de síntese inédita e bem diferente das até então descritas para a preparação da atorvastatina", explica Dias.

Comprimido verde e amarelo

Essas inovações tornaram a rota de síntese mais curta e eficiente com grande potencial de transposição para a escala industrial.

O pedido de patente foi feito junto a Agência de Inovação da UNICAMP e a expectativa é de que a rota sintética seja mais barata e gere menos resíduos.

"Acreditamos que isto deve simplificar a produção, o que implicará em um preço menor repassado ao consumidor. O processo como um todo é perfeitamente aplicável à síntese em larga escala", afirma Luiz Dias.

Hoje, menos de 5% da população brasileira com problemas de alto colesterol tem acesso ao Lipitor R , ou ao genérico disponível, pois o preço final ainda é muito elevado, custa em média R$ 60.

Genérico para o colesterol

Segundo o pesquisador, as negociações para a efetiva transferência de tecnologia para uma indústria farmacêutica nacional já começaram.

"A intenção é colocar no mercado um medicamento genérico produzido no Brasil desde as matérias-primas básicas, essenciais à produção. Temos convicção de que o país precisa passar a produzir princípios ativos de medicamentos genéricos, para não depender mais de importação de insumos avançados ou dos próprios princípios ativos de outros mercados.

"Nós temos competência acadêmico-científica e intelectual plenamente instalada no setor acadêmico e somos capazes de preparar princípios ativos com estruturas químicas relativamente complexas introduzindo inovações reais", completa o químico.

O êxito na preparação da atorvastatina, que apresenta uma estrutura química complexa, representa a capacidade dos profissionais para preparar outros princípios ativos de medicamentos que tem impacto para o Sistema Único de Saúde (SUS) e para o Programa Farmácia Popular.

Inovação constante

Quando o Brasil passar a produzir seus princípios ativos de genéricos aqui o preço final dos correspondentes medicamentos será menor.

Com isso, uma parcela maior da população terá acesso a esses medicamentos a um preço reduzido e o país poderá até exportar esses princípios ativos e insumos avançados para outros mercados.

"Desenvolver este setor no Brasil significa desenvolvimento científico e tecnológico de vanguarda, já que o setor farmoquímico é um ambiente de inovação constante e de alta tecnologia", finaliza Dias.

Nariz eletrônico pode diagnosticar câncer pelo hálito

Primeiros cheiros

Pesquisadores afirmam ter desenvolvido um "nariz eletrônico" que foi capaz de identificar sinais químicos de câncer no hálito de pacientes que sofrem de tumores no pulmão e em regiões do pescoço e da cabeça.

A expectativa é que o aparelho seja desenvolvido para, no futuro, ajudar a diagnosticar a doença, por meio de testes semelhantes aos de bafômetros.

Os resultados preliminares foram publicados no periódico British Journal of Cancer.

Uma organização britânica de estudos do câncer afirma que ainda serão necessários anos de estudo até que a novidade possa ser usada em clínicas.

Nariz eletrônico

O estudo envolvendo o nariz eletrônico, chamado de Nano Artificial NOSE - nariz nano-artificial - contou com cerca de 80 voluntários, dos quais 22 sofriam de câncer nas áreas da cabeça e do pescoço (incluindo nos olhos e na boca) e 24 tinham câncer no pulmão - todos esses tipos de câncer geralmente são identificados tarde, em estágio avançado.

Também participaram 36 voluntários saudáveis. Um protótipo do "teste do bafômetro" para o câncer usou um método químico para identificar resíduos do câncer presentes no hálito dos pacientes.

Segundo o estudo, o aparelho conseguiu distinguir as moléculas encontradas nos hálitos de pessoas saudáveis das presentes no hálito de pacientes com tumores.

Detecção de moléculas

"Em um estudo pequeno e preliminar, mostramos que simples testes de hálito podem perceber padrões de moléculas que são encontradas em pacientes com certos cânceres", disse professor Hossam Haick, líder da equipe de pesquisas. "Agora, precisamos testar esses resultados em estudos maiores, para descobrir se isso pode levar para um potencial método de diagnóstico."

A médica Lesley Walker, do grupo de pesquisa Cancer Research UK, disse que é extremamente importante o esforço de identificar tumores o mais cedo possível, quando as chances de tratamento são maiores.

"Esses resultados iniciais interessantes [do estudo] mostram potencial para o desenvolvimento de um teste de hálito capaz de detectar cânceres geralmente percebidos em um estágio avançado", agregou.

"Mas é importante deixar claro que esse é um estudo pequeno, em um estágio inicial, e que muitos anos de pesquisa serão necessários para descobrir se um teste de hálito poderá ser usado em clínicas."

New Study Sheds Light on Evolution of 2009 Pandemic Influenza A(H1N1) Virus in Japan

ScienceDaily (Apr. 25, 2011) — Analysis of mutations of the 2009 pandemic influenza A(H1N1) virus by researchers at the RIKEN Omics Science Center (OSC) has revealed major genetic differences between the virus in its early phase of infection in Japan and in its peak phase. While yielding valuable clues on the genetic origins of drug resistance, the findings also pave the way toward the development of new diagnostic kits for detecting and preventing the spread of global pandemic diseases.

This figure shows the number of influenza cases reported per sentinel provider in Japan and the collection of swab samples from outpatients in Osaka, Tokyo, and Chiba areas. Swab samples were collected during initial and pandemic periods that are indicated by “I” (May 16 to May 20, 2009) and “II” (October 13, 2009, to January 6, 2010), respectively. In Japan, the first patients (three Japanese men) infected with the 2009 pdm A(H1N1) were discovered on May 9 (week 19), 2009.

A unique triple combination of bird, swine and human flu viruses, the pandemic influenza A(H1N1) virus, first detected in April of 2009, quickly spread from Mexico to locations across the world. By April 2010, outbreaks of the disease at both local and global scales had resulted in roughly 18,000 deaths worldwide, causing serious damage both to human health and on the global economy.

In Japan, the first case of the pandemic was reported on May 9, 2009, thereafter spreading to hundreds of people in Osaka and Kobe and eventually leading to more than 200 deaths in the country. Existing research on the spread of the virus in Japan has provided valuable information on local strains during the early phase of infection and on their classification into different groups. How the pandemic evolved to reach its peak phase of contagion, however, is not yet well understood.

To clarify the genetic basis for this evolution, the OSC group studied 253 samples of the virus collected from the Osaka area during the initial phase (May, 2009) and from the Kansai and Kanto areas during the peak phase (October, 2009 to January 2010) of contagion. Of 20 different mutation groups identified in the peak infection group, analysis revealed that 12 were entirely new to Japan. Rapid mutation of the virus strains was traced to a genome with an extremely high evolutionary rate.

Among the variety of mutants discovered, the researchers were able to pinpoint two mutations which clearly differentiate the early phase and peak phase viruses. They also identified mutations in some viruses which confer resistance to Oseltamivir (Tamiflu), one of the most widely-used antiviral drugs. Published in the journal PLoS ONE, the findings together mark a major advance in efforts to understand the genetic origins of the 2009 A(H1N1) virus, and a key step in OSC-centered efforts to develop on-site detection techniques for controlling infection of deadly pandemics.

Molecular Mechanism Contributing to Neuronal Circuit Formation Found

ScienceDaily (Apr. 25, 2011) — Scientists at Helmholtz Zentrum München have discovered how sensory and motor fibers* interact during development of neuronal circuits in the limbs: Both types of nerve fibers can guide this process. With this finding, the researchers have made an important contribution to understanding how neural networks are formed during embryonic development and have found a new approach to explaining neurological disorders.

Researchers observed that motor and sensory axons were both able to guide and lead the formation of the spinal nerves of the arms and legs.

During embryonic development, sensory and motor fibers interact to form nerves in the limbs. The research team led by Dr. Andrea Huber Brösamle of the Institute of Developmental Genetics of Helmholtz Zentrum München has now elucidated how this interaction functions at the molecular level: The cell surface receptor neuropilin-1 is present in both sensory and motor nerve fibers and controls their interaction in order to correctly regulate growth.

"We observed that motor and sensory axons were both able to guide and lead the formation of the spinal nerves of the arms and legs," said Rosa-Eva Hüttl and Heidi Söllner, lead authors of the study and doctoral students in Dr. Andrea Huber Brösamle's research group. This finding surprised the authors because it had previously been assumed that the motor axons were always responsible for establishing the correct trajectories. In the same study, the researchers created a model to better elucidate structural changes in human neurodegenerative disorders and following trauma : "Our next goal," said Dr. Huber Brösamle, "is to find out to what extent neuropilin-1 also controls the formation of fiber tracts in the brain."

Note:

*Nerves are bundles of sensory and motor fibers. The sensory fibers transmit physical sensation signs (e.g. pain), while the motor fibers control the contraction and movement of muscles.